キシロカインスプレーは、神経を一時的に麻痺させることで痛みを感じないようにする表面麻酔薬です。有効成分としてリドカインが含まれており、スプレーした皮膚表面部分に作用することで麻酔効果を示します。作用機序として、リドカインが神経膜の特定部位となるナトリウムチャネルへと作用し、知覚神経・運動神経を遮断します。その結果、痛みの伝導を抑制することができます。注射針の穿刺や皮膚レーザーの治療、歯科治療の痛みを抑制する際に使用されています。リドカインにステロイド（副腎皮質ホルモン）は含まれておらず、世界中で幅広く使用されている薬剤となっています。